AMISULPRIDE: THUỐC ĐỐI KHÁNG DOPAMINE MỚI MỞ RA KỶ NGUYÊN ĐIỀU TRỊ PONV

Phòng ngừa và điều trị, nhưng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật(post operative nausea and vomiting - PONV)

Nguyễn Vỹ

Mặc dù là trọng tâm của nhiều nghiên cứu liên quan đến phòng ngừa và điều trị, nhưng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật(post operative nausea and vomiting - PONV) vẫn là một trong những biến chứng phổ biến nhất liên quan đến gây mê toàn thân, và là nguyên nhân đáng kể khiến bệnh nhân không hài lòng cũng như chậm xuất viện cùng các chi phí liên quan.


Hầu hết các nghiên cứu được công bố về chủ đề này là điều tra hiệu quả của thuốc chống nôn khi dùng dự phòng. Các nghiên cứu đề cập đến hiệu quả của thuốc chống nôn khi được sử dụng như liệu pháp cấp cứu ít phổ biến hơn nhiều. Điều này một phần là do những thách thức tương đối trong việc tiến hành các nghiên cứu điều trị khi so sánh với các thử nghiệm nghiên cứu dự phòng. Dữ liệu cho thấy cứ 3 bệnh nhân thì có 1 người bị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Như vậy, người ta cần gấp 3 lần cỡ mẫu ban đầu để có đủ số lượng bệnh nhân để kiểm tra hiệu quả của một loại thuốc khi được sử dụng để điều trị cấp cứu.

Trong nửa sau của thế kỷ 20, chất đối kháng thụ thể dopamine D2 (Dopamine receptor antagonist) là phương pháp chính trong việc quản lý buồn nôn và nôn sau phẫu thuật (PONV). Tuy nhiên, vào đầu thế kỷ 21, chúng đã giảm mạnh mức độ phổ biến, chủ yếu là do những lo ngại về an toàn ngày càng tăng, đặc biệt trong số đó là việc Cục Quản Lý Thực Phẩm và Dược Phẩm Hoa Kỳ (FDA) áp dụng cảnh báo hộp đen đối với thuốc được sử dụng rộng rãi nhất trong nhóm, droperidol.

Hiện tại, có sự quan tâm mới đối với nhóm thuốc này liên quan một phần đến việc giới thiệu một thuốc mới, amisulpride, đã được FDA chấp thuận để phòng ngừa và điều trị PONV vào năm 2020, và là thuốc duy nhất được phê duyệt để điều trị cấp cứu sau khi điều trị dự phòng thất bại.

Đánh giá lại bằng chứng xung quanh các thuốc đối kháng D2 cho thấy chúng không thể hoán đổi cho nhau về độ an toàn hoặc hiệu quả, vì đây là một nhóm thuốc không đồng nhất. Có ít nhất ba phân nhóm cấu trúc khác nhau: benzamides, butyrophenones và phenothiazines với một loạt các đặc tính dược lý và tác dụng phụ.

AN TOÀN

Thuốc đối kháng thụ thể D2 (Dopamine receptor antagonist) ban đầu được sử dụng làm thuốc chống nôn là thuốc an thần kinh cổ điển và thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất. Sự xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương bởi thuốc chống nôn đối kháng D2 dẫn đến nhiều tác dụng. Tác dụng an thần và tâm thần kinh như chứng khó đọc hoặc suy giảm nhận thức có thể xảy ra. Các triệu chứng ngoại tháp bao gồm rối loạn vận động muộn, loạn trương lực cơ, và chứng ngồi không yên. Hội chứng ác tính do thuốc an thần biểu hiện với sốt, thay đổi trạng thái tinh thần, cứng cơ, mất ổn định tự chủ, và sự đối kháng thụ thể D2 trong tuyến yên dẫn đến tăng prolactin máu. Ngoài ra, liên kết với các kênh ion kali có thể dẫn đến QT kéo dài và xoắn đỉnh. Amisulpride là một thuốc chống loạn thần "không điển hình" hoặc thế hệ thứ hai ít thâm nhập vào não hơn thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất, dẫn đến tỷ lệ các tác dụng phụ này thấp hơn.

BENZAMIDES

Amisulpride là một benzamide đối kháng D2 với sự thâm nhập hàng rào máu-não thấp, và có ái lực thấp hơn với các thụ thể adrenergic, histamine, và cholinergic, dẫn đến tỷ lệ thấp hơn các tác dụng kháng cholinergic và an thần. Amisulpride cũng có liên kết ưu tiên trong hệ thống viền, dẫn đến tỷ lệ triệu chứng ngoại tháp thấp hơn. Một phân tích tổng hợp mạng Cochrane năm 2020 đã báo cáo rằng amisulpride có tỷ lệ tác dụng phụ tương đương so với giả dược. Nồng độ prolactin tăng cao do amisulpride không vượt quá mức bình thường đối với phụ nữ không mang thai, và amisulpride không kéo dài khoảng QT một cách có ý nghĩa ở các liều được sử dụng để quản lý PONV, do ái lực của nó đối với các kênh kali yếu hơn. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng amisulpride có hiệu quả trong cả việc ngăn ngừa PONV và điều trị cấp cứu PONV. Một chất benzamide khác đối kháng D2 là metoclopramide, là chất đối kháng D2 và 5-HT3 yếu với các tác dụng phụ thuộc vào liều bao gồm an thần, triệu chứng ngoại tháp và rối loạn tiêu hoá do kích thích tế bào cơ trơn dạ dày. Theo y văn, metoclopramide có thể hữu ích ở những cơ sở không có sẵn các chất đối kháng D2 khác, nhưng mặt khác thì nó có thể không hiệu quả lắm trong việc quản lý PONV.

BUTYROPHENONES

Droperidol là một butyrophenone đối kháng D2 và đã được sử dụng như một thuốc đầu tiên để dự phòng PONV với liều lượng thấp trong quá khứ. Nó tạo ra cảm giác an thần, khó chịu, lo âu, chứng ngồi không yên, và đáng chú ý nhất là kéo dài khoảng QT. Mặc dù các trường hợp xảy ra tử vong đột ngột tim dẫn đến cảnh báo hộp đen của FDA vào năm 2001, và việc sử dụng nó đã giảm đáng kể. Phân tích tổng hợp mạng Cochrane năm 2020 đã báo cáo rằng liều droperidol chống nôn có tỷ lệ tác dụng phụ tương đương với giả dược. Sau cảnh báo hộp đen của FDA về droperidol, người ta ngày càng quan tâm đến haloperidol, một loại butyrophenone khác trong việc quản lý PONV. Haloperidol tạo ra tác dụng an thần, triệu chứng ngoại tháp, độc tính thần kinh và kéo dài khoảng QT. Vào năm 2007, FDA đã cập nhật nhãn để cảnh báo các nhà cung cấp dịch vụ rằng xoắn đỉnh, và kéo dài khoảng QT đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng haloperidol, đặc biệt khi dùng qua đường tĩnh mạch hoặc với liều cao hơn được khuyến nghị, và nhấn mạnh rằng haloperidol không được chấp thuận cho tiêm tĩnh mạch để điều trị PONV. Tuy nhiên, bằng chứng cho thấy rằng liều thấp haloperidol đường tĩnh mạch dường như an toàn và hiệu quả khi dùng liều duy nhất để dự phòng PONV.

PHENOTHIAZINES

Prochlorperazine được sử dụng phổ biến nhất là phenothiazine, chất đối kháng D2 và là thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất, tạo ra tác dụng an thần, triệu chứng ngoại tháp, tác dụng kháng cholinergic (như chán ăn, mờ mắt, táo bón, khô niêm mạc và bí tiểu), tác dụng chống tiết adrenergic dẫn đến hạ huyết áp thế đứng, và giảm ngưỡng co giật. Promethazine là dẫn xuất phenothiazin có đặc tính đối kháng D2, kháng histamine, kháng cholinergic và gây an thần, nhưng các dạng tiêm IV gây kích ứng và ăn mòn, gây tổn thương mô nghiêm trọng khi thuốc tiêm ra ngoài tĩnh mạch.

TÁC DỤNG PHỤ CỦA THUỐC ĐỐI KHÁNG D2

Thuốc đối kháng D2 có thể có tương tác thuốc đáng chú ý và không được khuyến cáo ở những bệnh nhân mắc hội chứng QT kéo dài, hoặc dùng thuốc kéo dài khoảng QT do nguy cơ kéo dài thêm. Ondansetron, một loại thuốc chống nôn thường được sử dụng cũng có thể kéo dài khoảng QT, nhưng sự kéo dài QT gây ra bởi sự kết hợp ondansetron và droperidol không khác với sự kéo dài khi dùng từng loại thuốc. Thuốc đối kháng D2 có thể làm tăng khoảng QT kéo dài ở những bệnh nhân dùng thuốc làm giảm nhịp tim hoặc gây hạ kali máu, và kết hợp thuốc đối kháng D2 với thuốc chống loạn thần tạo ra nguy cơ gia tăng rối loạn vận động muộn, và hội chứng ác tính do thuốc an thần. Ngoài ra, bệnh nhân dùng chất chủ vận dopamine như levodopa cho bệnh Parkinson hoặc cabergoline cho chứng tăng prolactin máu nên tránh dùng chất đối kháng D2. Cuối cùng, chất đối kháng D2 không nên dùng cùng với chất ức chế monoamine oxidase (MAO), vì norepinephrine bị phân hủy bởi MAO và đối kháng D2 tạo ra sự tích tụ norepinephrine, dẫn đến phản ứng quá mức của cơ quan đích.

Thực hành tốt nhất cho sức khỏe não bộ sau phẫu thuật gợi ý rằng thuốc chống nôn đối kháng D2 nên được sử dụng thận trọng, hoặc tránh sử dụng ở những bệnh nhân trên 65 tuổi vì chúng có thể tạo ra tác dụng kháng cholinergic trung ương (phenothiazin), triệu chứng ngoại tháp (benzamid) và rối loạn vận động muộn, mê sảng và hội chứng ác tính do thuốc an thần. Ngoài ra, bệnh nhân cao tuổi mắc chứng mất trí nhớ có thể tăng nguy cơ tai biến mạch máu não, tăng tỷ lệ suy giảm nhận thức và tử vong khi dùng các loại thuốc này. Tương tự như bệnh nhân người lớn, bệnh nhân nhi có thể bị kéo dài khoảng QT và triệu chứng ngoại tháp với thuốc đối kháng D2.

PONV VÀ HƯỚNG DẪN THỰC HÀNH LÂM SÀNG

PONV góp phần kéo dài thời gian nằm viện và chăm sóc sau gây mê, nhập viện ngoài dự kiến và tăng chi phí chăm sóc sức khỏe. Hướng dẫn đồng thuận thứ tư về quản lý PONV được xuất bản vào năm 2020 phác thảo việc xác định bệnh nhân có nguy cơ cao, quản lý nguy cơ PONV cơ bản, lựa chọn điều trị dự phòng và điều trị cấp cứu PONV. Hai kết luận quan trọng từ các hướng dẫn nên được nhấn mạnh ở đây. Phòng ngừa PONV nên được coi là một khía cạnh không thể thiếu của gây mê, và do đó, bệnh nhân thậm chí có một hoặc hai yếu tố nguy cơ mắc PONV nên được điều trị dự phòng PONV đa phương thức. Ngoài ra, điều trị PONV nên bao gồm thuốc chống nôn từ nhóm dược lý khác với thuốc dự phòng ban đầu, vì không có lợi ích khi một liều thuốc ondansetron lập lại, mặc dù nó phổ biến trong thực hành.

Các chất đối kháng D2 khác nhau đã được chứng minh là đóng một vai trò có lợi trong cả điều trị dự phòng và điều trị PONV trong y văn. Nhiều thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát và phân tích cơ sở dữ liệu hồi cứu chứng minh rằng, phác đồ kết hợp thuốc chống nôn không đối kháng D2 với các chất đối kháng D2 cũ hơn như droperidol, haloperidol và promethazine, có hiệu quả hơn so với chỉ dùng đơn thuần một loại. Tuy nhiên, việc sử dụng các thuốc này đã giảm. Cho đến nay, amisulpride đã được đánh giá để quản lý PONV trong sáu thử nghiệm lâm sàng. Trong khi năm trong số các thử nghiệm đánh giá liệu pháp đơn trị liệu và chứng minh amisulpride vượt trội hơn giả dược trong phòng ngừa và điều trị PONV. Kranke và cộng sự đã chứng minh rằng, sự kết hợp amisulpride với ondansetron hoặc dexamethasone có hiệu quả hơn ondansetron hoặc dexamethasone một mình trong việc giảm PONV và điều trị PONV cấp cứu

KẾT LUẬN

Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật là một thách thức mà các bác sĩ gây mê ở khắp mọi nơi phải đối mặt hàng ngày. Mặc dù có nhiều lựa chọn dùng thuốc và không dùng thuốc để dự phòng, cùng các kỹ thuật gây mê khác nhau với bằng chứng tốt cho việc phòng ngừa, nhưng vẫn còn ít lựa chọn điều trị sau khi bệnh đã biểu hiện, đặc biệt ở những người đã được điều trị dự phòng. Đây tiếp tục là một vấn đề quan trọng đối với cả bệnh nhân và các bác sĩ chăm sóc cho họ. Hiện có bằng chứng cho thấy amisulpride có thể có hiệu quả trong cả điều trị dự phòng và điều trị chứng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật, với nguy cơ kéo dài khoảng QT đã điều chỉnh thấp hơn ở các liều phù hợp về mặt lâm sàng. FDA hiện cũng đã chấp thuận cho sử dụng trong phòng ngừa và quản lý PONV. Do đó, cần có nhiều nghiên cứu hơn để so sánh amisulpride với các thuốc chống nôn đơn lẻ khác và việc sử dụng nó trong liệu pháp phối hợp, cũng như phân tích lợi ích về chi phí.

BsGMHS Nguyễn Vỹ

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. Candiotti KA, Kranke P, Bergese SD, et al. Randomized, double- blind, placebo-controlled study of intravenous amisulpride as treatment of established postoperative nausea and vomiting in patients who have had no prior prophylaxis. Anesth Analg. 2019;128:1098–1105.

2. Täubel J, Ferber G, Fox G, Fernandes S, Lorch U, Camm AJ. Thorough QT study of the effect of intravenous amisulpride on QTc interval in Caucasian and Japanese healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2017;83:339–348.

3. Connie Chung, MD, and Joseph W. Szokol, MD, JD, MBA. Dopamine-Antagonist Antiemetics in PONV Management: Entering a New Era? APSF NEWSLETTER February 2023

Bác sĩ Gây mê hồi sức - Điều trị đau . Bệnh viện Vinmec Nha Trang

Đăng nhận xét